Thienothiopyran-2-sulfonamides:一类新型水溶性碳酸酐酶抑制剂。

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琴马GS,弗里德曼MB, Habecker CN,莱尔PA, Schwam H,巴尔加SL,克里斯蒂我,兰德尔WC,鲍德温JJ

Thienothiopyran-2-sulfonamides:一类新型水溶性碳酸酐酶抑制剂。

J地中海化学。1987年4月,30 (4):591 - 7。

PubMed ID
3560154 (在PubMed
]
文摘

试图开发一种水溶性碳酸酐酶抑制剂专注于探索thienothiopyransulfonamide类结构活性关系。策略影响水溶性,同时保留碳酸酐酶活性羟基基的引入和调整噻喃的硫的氧化态分子的一部分。化合物4和17个最适合的标准水溶解度和抑制能力与人类碳酸酐酶II和候选评价局部有效antiglaucoma代理。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 49000000 N /一个 N /一个 细节