4-取代-2,3,5,6-四氟苯磺酰胺作为碳酸酐酶I, II, VII, XII和XIII的抑制剂。
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Dudutiene V, Zubriene A, Smirnov A, Gylyte J, Timm D, Manakova E, Grazulis S, Matulis D
4-取代-2,3,5,6-四氟苯磺酰胺作为碳酸酐酶I, II, VII, XII和XIII的抑制剂。
生物医学杂志2013年4月1日;21(7):2093-106。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.008。Epub 2013 1月16日。
- PubMed ID
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23394791 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了一系列4-取代-2,3,5,6-四氟苯磺酰胺，并通过热移法、等温滴定量热法和CO2止流水化法测定了它们作为重组人碳酸酐酶同工酶I、II、VII、XII和XIII抑制剂的结合强度。所有氟化苯磺酰胺对所测ca均表现出纳摩尔的结合力，且氟化苯磺酰胺的结合力高于非氟化化合物。测定了4-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫代]-2,3,5,6-四氟苯磺酰胺与CA II和CA XII配合物以及2,3,5,6-四氟-4-[(2-羟乙基)磺酰基]苯磺酰胺与CA XIII配合物的晶体结构。几种含氟化合物的CA I同工酶的解离常数达到亚纳摩尔范围。介绍了化合物对所测同工酶的亲和性和选择性。