碳酸酐酶抑制剂。硼酸对白色念珠菌和新型隐球菌-碳酸酐酶的抑制作用。

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Innocenti A, Winum JY, Hall RA, Muhlschlegel FA, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。硼酸对白色念珠菌和新型隐球菌-碳酸酐酶的抑制作用。

生物组织医学化学杂志2009年5月15日;19(10):2642-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.147。Epub 2009年4月5日

PubMed ID

19375309 (查看PubMed

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摘要

研究了芳香、芳基烯基和芳基烷基硼酸对致病性真菌新型隐球菌(Can2)和白色念珠菌(Nce103)的-碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的抑制作用。芳香硼酸、4-苯基取代-和2-萘基硼酸是最好的Can2抑制剂，抑制常数在8.5 ~ 11.5 microm范围内，芳基烯基硼酸和芳基烷基硼酸的K(I)s在428 ~ 3040microm范围内。Nce103表现出类似的抑制作用，其中4-苯基取代-和2-萘基硼酸的K(I)s在7.8-42.3microM范围内，而芳基烯基和芳基烷基硼酸的K(I)s在412-5210microM范围内，其抑制作用较弱。这些硼酸也能有效地抑制人宿主酶CA I和II。因此，B(OH)(2)基团是设计α -和β - ca有效抑制剂的新的锌结合基团。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节