碳酸酐酶抑制剂:多氨基-多羧基酰胺芳香族/杂环磺酰胺的铜(II)配合物是肿瘤相关异构体IX和XII的非常有效的抑制剂。
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Rami M, Winum JY, Innocenti A, Montero JL, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:多氨基-多羧基酰胺芳香族/杂环磺酰胺的铜(II)配合物是肿瘤相关异构体IX和XII的非常有效的抑制剂。
生物医学化学杂志，2008年1月15日;18(2):836-41。Epub 2007 11月13日。
- PubMed ID
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18042384 (PubMed视图］
- 摘要
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EDTA/DTPA二酐与芳香族/杂环类磺酰胺反应，得到了一系列含聚氨基聚羧酸尾和苯磺酰胺或1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺头的衍生物。这些化合物已被用作配体制备Cu(II)配合物。两种母体磺酰胺及其铜配合物都是四种碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)异构体的有效抑制剂，即胞质CA I和II，以及跨膜CA IX和XII。部分Cu(II)配合物对肿瘤相关异构体IX和XII具有亚纳摩尔亲和力和选择性抑制作用，可作为肿瘤PET缺氧标志物。