碳酸酐酶和基质金属蛋白酶抑制剂。第九抑制人类肿瘤相关的同功酶和胞质同工酶I和II sulfonylated hydroxamates。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nuti E, Orlandini E, Nencetti年代,Rossello, Innocenti, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶和基质金属蛋白酶抑制剂。第九抑制人类肿瘤相关的同功酶和胞质同工酶I和II sulfonylated hydroxamates。

Bioorg医疗化学。2007年3月15日,15 (6):2298 - 311。2007年1月19日Epub。

PubMed ID

17276072 (在PubMed

]

文摘

一系列sulfonylated hydroxamates合成和评估作为人类的双重抑制剂碳酸脱水酶(杂环胺)和基质金属蛋白酶(MMPs),两个金属酶家族参与致癌作用和肿瘤入侵过程。新衍生品测试三个CA同功酶,胞质同功酶I和II,跨膜,第九肿瘤相关同工酶,并对人类明胶酶(MMP-2和MMP-9)。一些新的衍生品被证明是强大的和CA的选择性抑制剂二世,但只有化合物3和6 b,缺乏arylsulfonyl的一部分,被证明有一个更好的抑制活动第九hCA比hCA I和II,在微摩尔的范围内。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节