碳酸酐酶抑制剂。对低氧肿瘤中可激活的取代芳香磺胺的胞质人同工酶I和II,以及跨膜肿瘤相关同工酶IX和XII的抑制。
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引用
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Saczewski F, Slawinski J, Kornicka, Brzozowski Z, Pomarnacka E, Innocenti A, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。对低氧肿瘤中可激活的取代芳香磺胺的胞质人同工酶I和II,以及跨膜肿瘤相关同工酶IX和XII的抑制。
生物组织医学化学杂志,2006年9月15日;16(18):4846-51。Epub 2006 6月30日。
- PubMed ID
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16809036 (PubMed视图]
- 摘要
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我们制备了一些2-巯基取代苯磺酰胺及其二硫化物/砜,并研究了它们作为锌酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的四种异构体的抑制剂,即CA I和II(细胞质酶),以及与肿瘤相关的CA IX和XII。与相应的氧化(S-S型)衍生物相比,一些硫醇导致抑制能力的持续增加(52.8- 243倍),作为潜在的缺氧激活药物。