碳酸酐酶抑制剂。对低氧肿瘤中可激活的取代芳香磺胺的胞质人同工酶I和II,以及跨膜肿瘤相关同工酶IX和XII的抑制。

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引用

Saczewski F, Slawinski J, Kornicka, Brzozowski Z, Pomarnacka E, Innocenti A, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。对低氧肿瘤中可激活的取代芳香磺胺的胞质人同工酶I和II,以及跨膜肿瘤相关同工酶IX和XII的抑制。

生物组织医学化学杂志,2006年9月15日;16(18):4846-51。Epub 2006 6月30日。

PubMed ID
16809036 (PubMed视图
摘要

我们制备了一些2-巯基取代苯磺酰胺及其二硫化物/砜,并研究了它们作为锌酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的四种异构体的抑制剂,即CA I和II(细胞质酶),以及与肿瘤相关的CA IX和XII。与相应的氧化(S-S型)衍生物相比,一些硫醇导致抑制能力的持续增加(52.8- 243倍),作为潜在的缺氧激活药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 900 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 12 N/A N/A 细节
Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200 N/A N/A 细节
Diclofenamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 38 N/A N/A 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N/A N/A 细节
Ethoxzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 8 N/A N/A 细节