碳酸酐酶抑制剂。含硼磺胺类、磺胺类和磺胺类化合物对细胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同工酶I、II和IX的合成和抑制:用于低氧肿瘤硼中子捕获治疗的药物。
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Winum JY, Cecchi A, Montero JL, Innocenti A, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。含硼磺胺类、磺胺类和磺胺类化合物对细胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同工酶I、II和IX的合成和抑制:用于低氧肿瘤硼中子捕获治疗的药物。
生物组织医学化学杂志，2005年7月1日;15(13):3302-6。
- PubMed ID
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15908201 (PubMed视图］
- 摘要
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报道了含硼碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂库，包括磺胺类、磺胺类和磺胺类。这些新化合物是通过4-羧基/氨基-羟基苯硼酸pinacol酯与氨基/异硫氰基取代的芳香族/异芳香族磺酰胺的衍生化反应或与磺胺酰氯的磺胺酰化反应合成的。新衍生物已被测定抑制三种生理相关的CA同工酶，胞质CA I和II，以及跨膜，肿瘤相关的同工酶CA IX。磺胺类、磺胺类和磺胺类均检测到有效抑制剂。新化合物对人同工酶hCA I的抑制常数分别为34 ~ 94nm、3.1 ~ 48nm和7.3 ~ 89nm。由于缺氧肿瘤CA IX高度过表达，对肿瘤相关CA同工酶具有高亲和力的含硼抑制剂的设计可能会导致针对这类肿瘤的硼中子捕获治疗(BNCT)应用的重要进展，这类肿瘤对经典化疗和放疗都无反应。