碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同工酶I, II，和IX与磺胺衍生自4-异硫氰基苯甲酰胺。

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Cecchi A, Winum JY, Innocenti A, Vullo D, Montero JL, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制胞质/肿瘤相关碳酸酐酶同工酶I, II，和IX与磺胺衍生自4-异硫氰基苯甲酰胺。

生物组织医学化学杂志2004年12月6日;14(23):5775-80。

PubMed ID

15501039 (PubMed视图

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摘要

以氨基苯甲酰胺和硫硫气为原料，经硫氰酸酯中间体与脂肪族/芳香族胺或肼反应，制备了一系列含有4-硫脲基苯甲酰胺的磺胺类化合物。这些新衍生物已被研究为锌酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的抑制剂，以及更精确的细胞质同工酶hCA I和II，以及肿瘤相关同工酶hCA IX(均来自人类)的抑制剂。新化合物对hCA I、hCA II和hCA IX的抑制常数分别为0.6 ~ 62 nM、0.5 ~ 1.7 nM和3.2 ~ 23 nM，对3种同工酶均表现出优异的抑制性能。这些衍生物是开发针对低氧肿瘤的新疗法的有趣候选。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节