碳酸酐酶抑制剂。含有多氨基聚羧酸盐尾的水溶性磺胺及其金属配合物的制备的一般方法，具有持久的局部眼压降低特性。

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Scozzafava A, Menabuoni L, Mincione F, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。含有多氨基聚羧酸盐尾的水溶性磺胺及其金属配合物的制备的一般方法，具有持久的局部眼压降低特性。

中华医学化学杂志2002 3月28日;45(7):1466-76。

PubMed ID

11906288 (PubMed视图

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摘要

多氨基多羧酸或其二酐与具有游离氨基/亚胺/肼/羟基的芳香族/杂环磺酰胺反应，得到分子中含有多氨基多羧酸基团的单和双磺酰胺。用于合成的酸/酸酐包括IDA, NTA, EDDA, EDTA和EDTA二酸酐，DTPA和DTPA二酸酐，EGTA和EGTA二酸酐，以及EDDHA等。所有新制备的衍生物均对碳酸酐酶(CA)同工酶I、II和IV具有较强的亲和力。还制备了新化合物的金属配合物。用于此类制剂的金属离子包括二价和三价主基和过渡阳离子，如Zn(II)、Cu(II)、Al(III)等。通过这种方法获得的一些新型磺酰胺/二磺酰胺及其金属配合物，对同工酶II和IV表现为纳米摩尔CA抑制剂，对同工酶i的抑制效果略差。其中一些磺酰胺及其金属配合物在局部应用时，直接作为1-2%的水溶液/悬悬液应用于正常血压/青光眼兔眼时，可显著降低眼压(IOP)。这些磺胺类CA抑制剂具有良好的水溶性，与它们在眼科应用中使用的水溶液的中性pH值以及降低眼压作用的长时间作用相关，使它们成为开发新型抗青光眼药物的有趣候选药物，没有严重的外用副作用。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3.	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节