甲状腺受体配体。第8部分:Thyromimetics源自N-acylated-alpha-amino酸衍生物显示调制药理选择性与kb - 141。
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加戈N,李YL,加西亚Collazo,闪亮的C, Ryono DE,张M, Caringal Y, Brigance RP,孟W,此役WN, Agback P, Mellstrom K, Rehnmark年代,Rahimi-Ghadim M,诺T, Grynfarb M,桑德伯格J,格罗弗·G,白垩土J
甲状腺受体配体。第8部分:Thyromimetics源自N-acylated-alpha-amino酸衍生物显示调制药理选择性与kb - 141。
Bioorg地中海化学。2007年8月1;17 (15):4131 - 4。2007年5月21日Epub。
- PubMed ID
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17543524 (在PubMed]
- 文摘
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基于药物选择性的脚手架thyromimetic 2 b,在结构上接近模拟kb - 141(2),许多小说N-acylated-alpha-amino酸衍生物合成和测试在TR放射性配体结合试验以及记者细胞试验。TRbeta的基础上(1)同种型选择性和亲和力,以及亲和力记者细胞试验,3 d cholesterol-fed鼠模型中被选中作进一步研究。在这个模型中3 d显示一种改进治疗胆固醇之间的窗口和TSH降低但减少利润与心动过速与2相比。