烷基取代的黄嘌呤bronchodilation骨架。
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酒井法子R, Konno K,山本Y,高市早F,高木涉K,长谷川T, Iwasaki N, Kakiuchi M,加藤H,宫本茂K
烷基取代的黄嘌呤bronchodilation骨架。
J地中海化学。1992年10月30日,35 (22):4039 - 44。
- PubMed ID
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1331453 (在PubMed]
- 文摘
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结构活性关系的一系列1,3,7-trialkyl-xanthine与豚鼠进行了研究。在气管肌肉松弛剂行动增加了1 -烷基链长度和市场黄嘌呤的骨架,但减少了7-position烷基化。积极在右心房变时性的行动与3-alkyl强链长,但倾向于降低7-substitution 1-alkylation和减少。因此,虽然1 -和3-substitutions是同样重要的气管平滑肌松弛,替换的地位更重要比3-substitution bronchoselectivity。7-alkylation取消心脏刺激可能是重要的。之间有良好的相关性平滑肌松弛剂行动和循环AMP-PDE 3-substituents抑制活动和腺苷(A1)受体的亲和力1 -,3 -和7-substituents。这表明不仅循环AMP-PDE抑制活动,而且腺苷敌对活动bronchodilatory alkylxanthines的影响是很重要的。其中黄嘌呤衍生物,1-butyl-3-propylxanthine及其7-methylated导数显示高bronchoselectivity体外和体内实验相比,茶碱和支气管扩张剂enprofylline和可能是新的候选人。