抑制碳酸anhydrase-II由氨基磺酸盐和硫酰胺组:一项调查涉及直接测量热力学绑定。
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科林格,McComsey DF, Smith-Swintosky V,柄RP, Maryanoff
抑制碳酸anhydrase-II由氨基磺酸盐和硫酰胺组:一项调查涉及直接测量热力学绑定。
J医学杂志。2006年6月15日,49 (12):3496 - 500。
- PubMed ID
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16759092 (在PubMed]
- 文摘
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本文研究的相对有效性bioisosteric氨基磺酸盐和磺酰胺衍生物抑制人类碳酸anhydrase-II (CA-II)通过使用直接绑定分析基于ThermoFluor法(Matulis et al . 2005年生物化学,5258)。化合物1 - 10,代表五同源氨基磺酸盐/磺酰胺对,研究了ThermoFluor获得绑定亲和力(K (a)值)。相应的离解常数,K (d),提供一个独立的衡量CA-II活动相对于常用的K从酶动力学研究(i)值。有一个相当大的氨基磺酸盐和硫酰胺之间的能力差异,磺酰胺是更有效的,通过因素从25 (7/8)1200 (3/4)。这些结果符合我们最近的报告,磺酰胺往往比相应的弱CA-II抑制剂氨基磺酸盐(Maryanoff et al . j .地中海。化学。2005年,48岁,1941)。此外,arylsulfamides 10 - 12 K (d)的值取决于ThermoFluor和K (i)从酶动力学决定的值是一致的。看来磺酰胺组比氨基磺酸盐不适合组获取CA-II的有力抑制。