N-beta-glycosyl磺酰胺是癌症相关的选择性抑制剂碳酸酐酶亚型IX和十二世。

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罗德里格斯OM,马雷斯卡,蛋彩画,布拉沃RD, Colinas PA, Supuran CT

N-beta-glycosyl磺酰胺是癌症相关的选择性抑制剂碳酸酐酶亚型IX和十二世。

Bioorg地中海化学。2011年8月1;21 (15):4447 - 50。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.031。Epub 2011年6月16日。

PubMed ID
21723123 (在PubMed
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文摘

的跨膜亚型碳酸酐酶(CA IX和十二)已被证明与致癌作用和抑制逮捕原发肿瘤和转移的增长。在这封信中,我们目前的一系列peracetylated和deprotected N-beta-glycosyl磺酰胺的检测4的抑制碳酸酐酶亚型:胞质hCA我第十二hCA第二和第九跨膜与肿瘤有关。化合物1 - 4和6 - 8有选择性地针对癌症相关的中科院(IX和十二),K (I)在低摩尔范围。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节
托吡酯 碳酸酐酶2 Ki (nM) 5 N /一个 N /一个 细节