磺酰胺与neoglycoconjugates——一个新类癌症相关的碳酸脱水酶的抑制剂。
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洛佩兹M, Bornaghi低频,Innocenti Vullo D,查曼SA Supuran CT,保尔森SA
磺酰胺与neoglycoconjugates——一个新类癌症相关的碳酸脱水酶的抑制剂。
J地中海化学。2010年4月8日,53(7):2913 - 26所示。doi: 10.1021 / jm901888x。
- PubMed ID
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20201556 (在PubMed]
- 文摘
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膜结合的贡献碳酸脱水酶(CAs)缺氧肿瘤生长,在癌症进展涉及癌症相关的中科院作为一个很有前途的肿瘤药物目标。在本文中,我们提出一个新的sulfonamide-linked neoglycoconjugate专门有选择性地针对和抑制细胞外领域的癌症相关CA同功酶。我们描述小说的应用程序,但简单,对抑制剂的合成化学组成两个S-glycosyl sulfenamides和S-glycosyl磺胺类药。我们还展示了CA的抑制我们的新neoglycoconjugates,更具体地说图书馆30化合物(3-32),旨在优化这两个特别行政区(结构活性关系)和SPR(组织性能关系)特征。我们表明,我们的方法生产中性、水溶性和强有力的抑制剂(K (i)在低摩尔范围),目标癌症相关的ca。