合成和药理评价1-aryl-6, 7-dimethoxy-3, 4-dihydroisoquinoline-2 (1 h)磺胺类药。
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Gitto R,铁,Agnello年代,德卢卡·L·德·Sarro G, Russo E, Vullo D, Supuran CT, Chimirri
合成和药理评价1-aryl-6, 7-dimethoxy-3, 4-dihydroisoquinoline-2 (1 h)磺胺类药。
Bioorg医疗化学。2009年5月15日,17 (10):3659 - 64。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.03.066。Epub 2009年4月7日。
- PubMed ID
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19398204 (在PubMed]
- 文摘
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在先前的研究中,我们发现几种1-aryl-6 7-dimethoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline衍生品展示强有力的抗惊厥的影响在不同的癫痫动物模型。目的是深化结构活性关系(SAR)这类化合物和确定新的抗惊厥的代理我们合成一系列1-aryl-6 7-dimethoxy-3, 4-dihydroisoquinoline-2 (1 h)磺胺类药。新化合物结合上述抗惊厥药物和磺胺类药的主要功能函数能够抑制这种酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)在癫痫代表一个有吸引力的目标。药理作用进行评估对声音所引起的癫痫发作DBA / 2小鼠体内和体外若干亚型。一些新的分子显示比托吡酯抗惊厥的属性,但在酶抑制活性和较低的选择性测定。