碳酸酐酶抑制剂。含果糖吡喃硫脲的磺胺对异型I、II、IV、VA、VII、IX和XIV的抑制作用。
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Winum JY, Thiry A, Cheikh KE, Dogne JM, Montero JL, Vullo D, Scozzafava A, Masereel B, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。含果糖吡喃硫脲的磺胺对异型I、II、IV、VA、VII、IX和XIV的抑制作用。
生物组织医学化学杂志2007年5月15日;17(10):2685-91。Epub 2007年3月12日。
- PubMed ID
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17376683 (查看PubMed］
- 摘要
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合成了一系列含有2,3:4 5-双o -(异丙基)- - -d-果糖吡喃基硫脲基基团的芳香/杂环磺酰胺，并测定了其对锌酶碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)的7种人类亚型的抑制作用。新衍生物表现为弱hCA I抑制剂(K(I)s为9.4 ~ 13.3 microm)，高效hCA II抑制剂(K(I)s为6 ~ 750nm)，轻度抑制hCA IV和hCA VA亚型，只有磺胺衍生物表现出对hCA IV的高效选择性抑制(K(I)为10nM)。这些衍生物也表现出了良好的hCA VII抑制活性(K(I)s为10-79nM)，但作为跨膜异构体hCA IX (K(I)s为10-4500nM)和hCA XIV (K(I)s为21-3500nM)的抑制剂效果较差。其中两种新化合物在小鼠最大电击发作试验中显示出抗惊厥作用，氟磺胺衍生物比抗癫痫药物托吡酯更有效。