9-Dihydroerythromycin醚胃动素受体激动剂——发展结构活性关系的效力和安全性。

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Claypool李刘Y, Y·迈尔斯,M,卡雷拉斯CW,肖SJ

9-Dihydroerythromycin醚胃动素受体激动剂——发展结构活性关系的效力和安全性。

Bioorg医疗化学。2010年11月1日,18 (21):7651 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.08.035。Epub 2010年8月19日。

PubMed ID
20869254 (在PubMed
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胺的一系列衍生品9-dihydro-9-O-ethylamino-N-desmethyl-N-isopropyl红霉素衍生物合成胃动素受体激动剂。化合物发达的效力没有显示抗菌活性和抑制hERG钾通道。的甲酰胺酰胺系列被发现显示属性相对于氨基甲酸盐的最佳组合,尿素酶、硫脲和胺。这促使一项调查的杂环酰胺等排物。在本系列三唑属性的最优组合。从这项研究中,两种化合物符合详细的药代动力学研究的标准。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
红霉素 胃动素受体 EC 50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节