发现双芳基羧酰胺作为新型小分子胃动素受体激动剂。
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Westaway SM, Brown SL, Conway E, Heightman TD, Johnson CN, Lapsley K, Macdonald GJ, MacPherson DT, Mitchell DJ, Myatt JW, Seal JT, Stanway SJ, Stemp G, Thompson M, Celestini P, Colombo A, Consonni A, Gagliardi S, Riccaboni M, Ronzoni S, Briggs MA, Matthews KL, Stevens AJ, Bolton VJ, Boyfield I, Jarvie EM, Stratton SC, Sanger GJ
发现双芳基羧酰胺作为新型小分子胃动素受体激动剂。
生物组织医学化学杂志，2008年12月15日;18(24):6429-36。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.072。Epub 2008 10月19日。
- PubMed ID
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19006669 (PubMed视图］
- 摘要
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通过高通量筛选和随后的阵列化学对尿素进行优化(5)，确定了吡啶羧酰胺(33)，这是一种强有力的胃动素受体激动剂，具有良好的物理化学和ADME特性。化合物(33)在兔体内和体外均表现出类似促胃动力学的活性，因此代表了一种有前途的新型小分子胃动素受体激动剂，可作为胃促胃动力学剂进行进一步评估。