化学和药理特性的新型氮类似物的AMOP-H-OH (Sazetidine-A 6 - [5 - (azetidin-2-ylmethoxy) pyridin-3-yl] hex-5-yn-1-ol)作为alpha4beta2-nicotinic乙酰胆碱receptor-selective部分受体激动剂。

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刘J,伊顿JB, Caldarone B,卢卡斯RJ Kozikowski美联社

J地中海化学。2010年10月14日,53 (19):6973 - 85。doi: 10.1021 / jm100765u。

PubMed ID

20822184 (在PubMed

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文摘

为了推进烟碱配体的治疗应用方面,继续研究工作正在指向新烟碱乙酰胆碱受体的识别和表征(乙酰)配体都是强有力的和亚型选择性。必威国际app我们在此报告的合成和药理评价一系列新成员3-alkoxy-5-aminopyridine衍生品显示良好的选择性alpha4beta2-nAChR亚型基于配体结合和功能评价。最有效的配体在本系列中,化合物64,显示高放射性配体结合的亲和力和选择性鼠alpha4beta2-nAChR K(我)值为1.2 nM和选择性的4700倍,就是alpha4beta2 alpha3beta4-nAChR,选择性和大约100倍的功能,高灵敏度,人类alpha4beta2-nAChR alpha3beta4 *乙酰胆。在小鼠强迫游泳试验、复合64表现出抗抑郁效果。结构与活性关系(SAR)分析表明,取代基的引入额外的吡啶环上的氨基存在化合物17的N-demethylated模拟可以提供强有力的alpha4beta2-nAChR-selective配体可能用于治疗神经和精神疾病,包括抑郁症。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	EC 50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	集成电路50 (nM)	430年	N /一个	N /一个	细节