一系列小说(3.2.1)azabicyclic biaryl醚alpha3beta4和alpha6/4beta4烟碱受体受体激动剂。

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一系列小说(3.2.1)azabicyclic biaryl醚alpha3beta4和alpha6/4beta4烟碱受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年8月15日,20 (16):4749 - 52。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.142。

PubMed ID
20663668 (在PubMed
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文摘

我们报告的合成一系列(3.2.1)azabicyclic biaryl醚的选择性受体激动剂alpha3——alpha6-containing烟碱受体。特别是,化合物17从本系列是一个强有力的alpha3beta4 alpha6/4beta4受体激动剂方面的绑定和功能活动。化合物17还显示有效的体内活动CNS-mediated抗精神病药物敏感的动物模型。化合物17的可能是一个有用的工具研究alpha3beta4的角色和alpha6/4beta4烟碱受体在中枢神经系统药理。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
尼古丁 神经乙酰胆碱受体亚基beta 2 Ki (nM) 9.46 N /一个 N /一个 细节