追求就是alpha4beta2戒烟的尼古丁受体部分受体激动剂:碳(-)-cytisine的类似物。

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Coe JW, Vetelino毫克,Bashore CG, Wirtz MC,布鲁克斯公关,阿诺EP,叔叔是洛杉矶,福克斯CB、金沙某人,戴维斯TI,舒尔茨DW, Rollema H, Tingley FD 3日,奥尼尔BT

追求就是alpha4beta2戒烟的尼古丁受体部分受体激动剂:碳(-)-cytisine的类似物。

地中海Bioorg化学。2005年6月15日,15日(12):2974 - 9。

PubMed ID

15908213 (在PubMed

]

文摘

类似物的制备及生物活性(-)-cytisine,一个就是alpha4beta2烟碱受体部分激动剂,进行了讨论。All-carbon-containing苯基环取代的吡啶酮环系统,通过见鬼环合生成协议,表现出较弱的亲和力和更低的功效相对于(-)-cytisine部分激动剂配置文件。体内,所选化合物表现出较低的功效比(-)-cytisine部分激动剂配置文件。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节