小说氮苯基环C5 epibatidine取代类似物和3 - (1-methyl-2 -pyrrolidinylmethoxy)吡啶(a - 84543)作为神经元烟碱乙酰胆碱受体高选择性代理包含beta2子单元。

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魏ZL,肖Y,元H, Baydyuk M, Petukhov PA, Musachio杰,Kellar KJ, Kozikowski美联社

小说氮苯基环C5 epibatidine取代类似物和3 - (1-methyl-2 -pyrrolidinylmethoxy)吡啶(a - 84543)作为神经元烟碱乙酰胆碱受体高选择性代理包含beta2子单元。

J地中海化学。2005年3月24日,48 (6):1721 - 4。

PubMed ID

15771418 (在PubMed

]

文摘

引入疏水或氢键炔基组的C5吡啶基环的位置epibatidine和a - 84543显著增加了神经元烟碱乙酰胆碱受体的选择性(乙酰)包含beta2子单元包含beta4乙酰胆子单元(K (i)比例高达92000倍)。我们的数据表明,乙酰足够的细胞外的领域不同,允许新颖的配体的设计与高亲和力和选择性乙酰胆亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	47	N /一个	N /一个	细节