八氢吡咯[3,4-c]吡咯:一种用于构建alpha4beta2或alpha7选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)配体的二胺支架。切换子类型选择性的替换。

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Bunnelle WH, Tietje KR, Frost JM, Peters D, Ji J, Li T, Scanio MJ, Shi L, Anderson DJ, Dyhring T, Gronlien JH, Ween H, Thorin-Hagene K, Meyer MD

八氢吡咯[3,4-c]吡咯:一种用于构建alpha4beta2或alpha7选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)配体的二胺支架。切换子类型选择性的替换。

中华医学化学杂志2009 7月23日;52(14):4126-41。doi: 10.1021 / jm900249k。

PubMed ID

19552432 (PubMed视图

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摘要

已经制备了一系列5-(吡啶-3-基)八氢吡咯[3,4-c]吡咯，它们对α 4beta2和/或α 7烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)具有高亲和力。简单的取代模式已经被确定，允许对任何一种nAChR亚型高度选择性配体的构建。取代对亚型选择性的影响为alpha4beta2和alpha7受体配体结合域的差异提供了一些见解，特别是在远离阳离子结合口袋的区域。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
尼古丁	神经元乙酰胆碱受体亚基α -4	EC 50 (nM)	6600	N/A	N/A	细节