l-精氨酸和N(G)-羟基-l-精氨酸的4,4-二氟化类似物作为一氧化氮合酶的机制探针。

文章的细节

引用

倪马丁,伍德沃德JJ,温特MB,马莱塔MA

l-精氨酸和N(G)-羟基-l-精氨酸的4,4-二氟化类似物作为一氧化氮合酶的机制探针。

生物组织医学化学杂志2009年3月15日;19(6):1758-62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.076。Epub 2009 2月18日。

PubMed ID
19230661 (PubMed视图
摘要

合成了4,4-二氟-l-精氨酸和4,4-二氟- n (G)-羟基-l-精氨酸,并证明它们是诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的底物。两种氟化类似物与NOS活性位点的结合也通过光谱结合试验进行了研究,该光谱结合试验采用诱导性NOS异构体(iNOS(血红素))的血红素结构域构建。4,4-二氟-N(G)-羟基-精氨酸被发现以一种独特的方式在NOS活性位点结合,与N(G)-羟基部分的氧原子连接Fe(III)血红素中心的模型一致。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
精氨酸 诱导型一氧化氮合酶 Kd (nM) 7000 N/A N/A 细节