抑制DNA拓扑异构酶I和II,由乌本苷MCF-7乳腺癌细胞的生长抑制,地高辛和proscillaridin。

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Bielawski K, Winnicka K, Bielawska

抑制DNA拓扑异构酶I和II,由乌本苷MCF-7乳腺癌细胞的生长抑制,地高辛和proscillaridin。

生物制药公牛。2006年7月,29 (7):1493 - 7。

PubMed ID

16819197 (在PubMed

]

文摘

我们评估心脏苷的细胞毒性和潜在机制,如地高辛、乌本苷,proscillaridin MCF-7乳腺癌细胞的增殖。抑制细胞增殖的MCF-7细胞,这些化合物排名的顺序proscillaridin >地高辛>乌本苷。虽然地高辛和乌本苷抑制拓扑异构酶II催化活性在摩尔浓度(100海里),我也代理抑制拓扑异构酶催化活性即使在浓度高达100 microM。另一方面,proscillaridin是一个强有力的毒药的拓扑异构酶I和II活动摩尔药物浓度(分别为30 nM, 100 nM),这表明该代理可能产生的细胞毒性同时针对两种酶的活动。这些研究表明,DNA-topoisomerase二世的稳定复合物与地高辛的机制密切相关,乌本苷和proscillaridin细胞毒性。潜在的DNA结合特性心脏苷已经评估了通过测量位移的溴化乙锭小牛胸腺DNA。这些结果表明,地高辛,乌本苷和proscillaridin设置和与DNA小沟的交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Proscillaridin