5-ethyl-2脱氧尿苷的生物利用度和药代动力学参数。

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Cheraghali,呈递EE, Wiebe李

5-ethyl-2脱氧尿苷的生物利用度和药代动力学参数。

抗病毒研究》1994年12月,25 (3 - 4):259 - 67。

PubMed ID
7710272 (在PubMed
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5-ethyl-2脱氧尿苷的药代动力学参数(EDU)测定后静脉注射(iv)和口头(po)剂量男性Balb-C老鼠和第四剂量男性Sprague-Dawley老鼠。EDU的浓度在100毫克/公斤后血液iv丸注入小鼠和大鼠符合两个隔间动力学模型。基于此动力学模型,EDU显示分布的半衰期很短1.4 + / - 0.7分钟老鼠和老鼠1.3 + / - 0.1分钟。EDU的消除半衰期老鼠iv喷丸后,实质上都是(18.5 + / - 1.0分钟)短比老鼠(24.1 + / - 2.9分钟)。EDU的平均停留时间(捷运)也大幅延长小鼠(25.8 + / - 4.9分钟)相比,老鼠(11.0 + / - 2.9分钟)。然而,间隙EDU相似的老鼠和老鼠。虽然EDU相似的生物转化在小鼠和大鼠,乳沟的EDU糖苷键比老鼠更广泛的老鼠。EDU显示有49%的生物利用度在老鼠po剂量100毫克/公斤。EDU的浓度在血液阿宝剂量提供最适合的一室模型。EDU (Cmax)的最大血药浓度为2.4 + / - 0.2微克/ g的血液达到31.1 + / - 1.2分钟(达峰时间)后,阿宝剂量100毫克/公斤。 The AUC of 5-ethyluracil (EU) after a po dose of EDU was significantly higher (P < 0.05) than after an iv dose of EDU. This observation indicates that EDU undergoes degradation by phosphorylases present in the gastrointestinal tract and/or by presystemic metabolism.

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