甲麦角林抑制神经元Nav1.2压敏电阻器Na(+)渠道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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李JH,刘J,胫骨M,在香港,不SY, Bae H

甲麦角林抑制神经元Nav1.2压敏电阻器Na(+)渠道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。

学报杂志。2014年7月,35 (7):862 - 8。doi: 10.1038 / aps.2014.30。Epub 2014 6月9。

PubMed ID

24909513 (在PubMed

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文摘

目的:甲麦角林是一个ergot-derived精神药物,作为配体5 -羟色胺和多巴胺受体。本研究的目的是探讨监管影响甲麦角林的神经元Nav1.2压敏电阻器Na(+)体外渠道。方法:非洲爪蟾蜍卵母细胞被注射cRNAs编码老鼠大脑Nav1.2α和beta1子单元。Voltage-activated Na(+)电流记录使用二电极电压钳技术。药物的应用虽然灌注。结果:甲麦角林和利多卡因可逆concentration-dependently抑制Na(+)的峰值电流IC50值为3.6 + / - 4.2和916.9 + / - 98.8 mumol / L,分别。甲麦角林(3 mumol / L) 6.8 + / - 1.2 mV去极化的转变引起的稳态激活曲线Na(+)电流,并没有改变失活曲线。相比之下,利多卡因(3 mumol / L) 12.7 + / - 1.2 mV超极化转变引起的失活曲线Na(+)电流不改变稳态激活曲线。利多卡因和甲麦角林主音和use-dependent抑制Na(+)的峰值电流。结论:甲麦角林施加强有力的抑制神经元的活动Nav1.2频道,这可能导致其行为对中枢神经系统。

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药物

甲麦角林

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲麦角林	钠离子通道蛋白2型α亚基	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节