抑制磷酸二酯酶类型4降低应激大鼠和小鼠排便。
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巴龙FC,巴顿我,白色的射频,乐高玩具JJ,规划H, Shimamura M, Kuratani K,木下光男M
抑制磷酸二酯酶类型4降低应激大鼠和小鼠排便。
药理学。2008;81 (1):11-7。Epub 2007年8月28日。
- PubMed ID
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17726343 (在PubMed]
- 文摘
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背景/目的:型磷酸二酯酶4 (PDE4)已被证明调节体外结肠收缩活动。在这项研究中,PDE4抑制的影响评估模型的应激排便之前证明是由于增加结肠运输/疏散。方法:老鼠单独放置在一个温和克制笼并放在一个12摄氏度环境(压力cold-restraint) 60分钟。老鼠收到约束(唯一的)压力在室温下30分钟。洛派丁胺(积极控制化合物)或两个不同PDE4抑制剂(rolipram和roflumilast)在几个剂量的口服药物的啮齿动物1 h压力开始之前。车辆仅是用于比较管理。粪球的数量驱逐了在压力(粪粒输出),粪粒总湿重和总粪便含水量测定。结果:洛派丁胺产生的剂量减少(ID(50)在毫克/公斤)粪粒产量(鼠= 7.4,鼠标= 0.7)和显著减少粪便湿重(72.9%)和减少粪便含水量百分比(9.4%)。这两个PDE4抑制剂剂量相关抑制粪便颗粒产生类似的输出。Rolipram展出ID(50)在大鼠和小鼠的14.1和27.1,分别。Rolipram显著减少粪便湿重(58.8%),但增加粪便含水量百分比(15.0%)。roflumilast, ID(50)年代24.2毫克/公斤和12.4在老鼠和老鼠,分别。 Although roflumilast also significantly (p < 0.05) decreased fecal wet weight (47.2%), it did not significantly increase fecal percent water content. CONCLUSIONS: These data indicate that PDE4 inhibition is effective in reducing rodent stress-induced defecation, provides the first functional data on a potential role for PDE4 activity in the colonic evacuation response to stress, and indicates the potential utility of PDE4 inhibitors in functional bowel disease such as irritable bowel syndrome requires further evaluation.
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