识别四环素组合EphB1酪氨酸激酶抑制剂用于治疗神经性疼痛。

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艾哈迈德女士,王P,阮修女,中田宏Y, Menendez-Montes我,伊斯梅尔M, Bachoo R, Henkemeyer M, Sadek哈,坎迪尔地区

识别四环素组合EphB1酪氨酸激酶抑制剂用于治疗神经性疼痛。

《美国国家科学院刊S a . 2021年3月9日,118 (10)。pii: 2016265118。doi: 10.1073 / pnas.2016265118。

PubMed ID

33627480 (在PubMed

]

文摘

先前的研究已经表明,突触EphB1受体酪氨酸激酶是一种神经性疼痛的主要中介,建议针对这种受体的活动可能是一个可行的治疗选择。因此,我们开始确定的任何fda批准的药物可以作为抑制剂EphB1胞内催化领域。在计算机屏幕上最早是用来确定一个数量的四环素抗生素这证明潜在对接EphB1腺苷结合催化领域。激酶化验表明,地美环素、金霉素和二甲胺四环素EphB1抑制激酶活性较低的微摩尔的浓度。此外,我们共晶氯四环素和EphB1受体,这证实腺苷结合域的绑定。最后,体内磷酸化的抑制three-tetracycline组合管理EphB1在大脑中,脊髓和背根神经节(DRG),有效地阻止了小鼠的神经性疼痛。这些结果表明,地美环素、金霉素和二甲胺四环素可被用来治疗神经性疼痛并有可能对其他迹象表明,将受益于抑制EphB1受体激酶活性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
金霉素	Ephrin b受体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节