鸦片的影响在人类胎盘芳香化酶的活动/ CYP19。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

德斯穆克SV Zharikova OL, Kumar M,巴尔加斯R, Nanovskaya TN,汉GD,艾哈迈德女士

鸦片的影响在人类胎盘芳香化酶的活动/ CYP19。

生物化学杂志。2007年1月15日,73 (2):279 - 86。doi: 10.1016 / j.bcp.2006.08.019。Epub 2006年8月26日。

PubMed ID

17118343 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶、细胞色素P450 19岁,是一个关键酶的生物合成雌激素的人类胎盘。它也是主要的胎盘酶代谢鸦片L-acetylmethadol (LAAM)、美沙酮和丁丙诺啡(BUP)。美沙酮和BUP用于治疗鸦片成瘾者和竞争性抑制剂睾酮转化为雌二醇(E(2))和16 alpha-hydroxytestosterone (16-OHT)雌三醇(E(3))芳香化酶。本调查的目的是确定20鸦片的影响,可用于怀孕患者治疗适应症或虐待,在E(2)和E(3)形成胎盘芳香化酶。获得的数据表明,鸦片的增加,对芳香化酶活性抑制,或者没有影响。影响E(3)形成更明显比E(2)由于降低比睾酮16-OHT芳香化酶的亲和力。鸦片的K (i)值,抑制E(3)形成,舒芬太尼7 + / - 1 microM;LAAM 13 + / - 8 microM;芬太尼,25 + / - 5 microM;92 + / - 22 microM羟考酮; codeine, 218 +/- 69 microM; (+)-pentazocine, 225 +/- 73 microM. The agonists morphine, heroin, hydromorphone, oxymorphone, hydrocodone, propoxyphene, meperidine, levorphanol, dextrorphan, and (-)-pentazocine and the antagonists naloxone and naltrexone caused an increase in E(3) formation by 124-160% of control but had no effect on E(2) formation. Moreover, oxycodone and codeine did not inhibit E(2) formation and the IC(50) values for fentanyl, sufentanil, and (+)-pentazocine were >1000 microM. It is unlikely that the acute administration of the opiates that inhibit estrogen formation would affect maternal and/or neonatal outcome. However, the effects of abusing any of them during the entire pregnancy are unclear at this time.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	产品的	细节