耐受性白三烯修饰符的哮喘:回顾临床经验。

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Reques FG,罗德里格斯杰

耐受性白三烯修饰符的哮喘:回顾临床经验。

BioDrugs。1999年6月,11 (6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。

PubMed ID

18031150 (在PubMed

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文摘

所谓白三烯拮抗剂,或者更准确地说,白三烯修饰符是一个异构组药物,通过几种机制。这样的机制包括:(i) 5-lipoxygenase酶抑制(例如与);(2)5-lipoxygenase-activating-protein抑制(如quiflapon BAYx 1005);(3)LTD4-receptor对立(如扎鲁司,montelukast, mk - 571年pranlukast)。第一个测试的白三烯修饰符(l - 649923和tomelukast)有胃肠道副作用。自那时以来,一些白三烯修饰符已经销售,包括扎鲁司,与和montelukast。扎鲁司有关Churg-Strauss综合征8例,虽然这可能是不扎鲁司所致。更有可能的是,这个综合症相关基础疾病,由皮质类固醇蒙面,揭示zafirlukast-mediated哮喘治疗后允许类固醇撤退,潜在的血管炎的暴露。与的主要副作用包括肝功能检查异常,虽然montelukast,最近市场,迄今为止最小的不利影响。扎鲁司原因降低华法林间隙和临床显著增加凝血酶原时间,可能由细胞色素P450同工酶相互作用。 Moreover, terfenadine decreases zafirlukast maximum serum concentrations. Calcium antagonists, cyclosporin, cisapride and astemizole are metabolised via the cytochrome P450 system, and interactions with leukotriene modifiers can be expected.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Montelukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pranlukast	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
扎鲁司	半胱氨酰白三烯受体1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节