正电子发射断层扫描研究评估lecozotan绑定,小说5-hydroxytryptamine-1A沉默拮抗剂,大脑5-HT1A受体健康的年轻人和老年人,和阿尔茨海默氏症患者。
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中央邦年代,Patat AA、公园V, Schechter L, Plotka,保罗•J Langstrom B
正电子发射断层扫描研究评估lecozotan绑定,小说5-hydroxytryptamine-1A沉默拮抗剂,大脑5-HT1A受体健康的年轻人和老年人,和阿尔茨海默氏症患者。
中国新药杂志。2008年1月,83 (1):86 - 96。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100232。2007年5月16日Epub。
- PubMed ID
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17507923 (在PubMed]
- 文摘
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正电子发射断层扫描(PET) lecozotan研究是评估进行绑定,一个新的强有力的和沉默5-hydroxytryptamine-1A (5-HT1A)拮抗剂正在开发用于治疗阿尔茨海默病(AD), 5-HT1A受体在人脑中使用11 - 100635 c-labeled方式。Lecozotan管理作为一个单一剂量的0.5,1、5毫克年轻的主题和5毫克老年人和广告的病人。宠物测量进行3 - 4次点25-h一段。平均峰值5-HT1A受体入住率(RO)年轻的学科(在1 h)为10%,18%,44%,三个剂量,分别。平均峰值RO略高于老年患者(55%)(63%)和广告。一个Emax药代动力学/药效学模型充分描述了lecozotan等离子concentration-RO关系。稳态峰值RO预计为5毫克大约70% 12 h(每天)。结果表明,lecozotan结合人脑5-HT1A受体和最大后观察RO 50 - 60%的单剂量5毫克的老年人/ AD患者。