体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。

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Pentikis HS, Adetoro N,考夫曼G

体外代谢概况和药物之间的相互作用的评估secnidazole,高剂量5-nitroimidazole抗生素治疗细菌性阴道炎。

Res教谕杂志》2020年8月,8 (4):e00634。doi: 10.1002 / prp2.634。

PubMed ID

32776491 (在PubMed

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文摘

单剂口服颗粒配方secnidazole 2 g (SOLOSEC())已经在美国被批准用于治疗细菌性阴道炎。可用体外药物之间的可能性和alcohol-drug数据交互作用是有限的。Secnidazole是孵化与人工培养的肝细胞浓度范围(000年清廉mumol / L)评估代谢分析。细胞色素P450 (CYP)和醛脱氢酶抑制在一个类似的浓度范围是评估在人类肝微粒体(高)或重组酶使用竞争或时间失活化验。Secnidazole表现出非常低的新陈代谢在浓度高6400 micromol / L。Secnidazole在一定程度上被发现代谢特性主要由CYP3A4和CYP3A5 cDNA-expressed酶。Secnidazole抑制CYP2C19和CYP3A4, 3873年和3722年的IC50值micromol / L,分别。Secnidazole没有表现出时间抑制。没有抑制(IC50值> 5000 micromol / L)观察其他CYP酶或与人类重组醛脱氢酶2 (ALDH2)。这些结果是第一个报道的观察secnidazole代谢和药物之间的相互作用,表明代理已最低没有潜在的药物相互作用的关注。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Secnidazole

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Secnidazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Secnidazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Secnidazole	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节