选择性的抑制细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)酮康唑:睾酮和美沙酮为底物。

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选择性的抑制细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)酮康唑:睾酮和美沙酮为底物。

手性。2004年2月,16 (2):79 - 85。doi: 10.1002 / chir.10294。

PubMed ID

14712470 (在PubMed

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文摘

外消旋酮康唑(KTZ)是第一个口服有效唑抗真菌剂用于临床实践,已成为广泛应用于治疗粘膜真菌感染与艾滋病相关的免疫抑制和癌症化疗。然而,使用KTZ因为不良药物之间的相互作用是有限的。KTZ块麦角固醇生物合成的抑制真菌细胞色素P450 (CYP51)。KTZ也是一个强有力的抑制剂的人类细胞色素P450 3 a4酶(CYP3A4),主要摘要CYP同工酶在人类肝脏。我们检查了拆分的差异KTZ人类CYP3A4的抑制和抗真菌作用。右旋的,levo-KTZ表现出适度的拆分差异对CYP3A4抑制睾酮和美沙酮代谢。对于基质levo-KTZ大约是2倍更有效的抑制剂。我们检查了拆分的体外活性的差异KTZ与医学相关的种念珠菌和曲霉菌,以及新型隐球菌。总的来说,比dextro-KTZ levo-KTZ 2-4-fold更活跃。因此,levo-KTZ更CYP3A4的有效抑制剂,具有较强的体外抗真菌活性。 Chirality 16:79-85, 2004.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Levoketoconazole

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Levoketoconazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节