Levoketoconazole:一种新的治疗内源性库兴氏综合征。

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Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK

Levoketoconazole:一种新的治疗内源性库兴氏综合征。

专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。

PubMed ID

34380370 (在PubMed

]

文摘

简介:内源性库兴氏综合征(CS)是一种罕见的、危及生命的内分泌疾病,是由于长期暴露在皮质醇生产过剩。Levoketoconazole (Recorlev), 2 s, 4 r立体异构体的酮康唑,是一种类固醇生成抑制剂治疗CS而接受调查。领域涵盖:本文综述了药理学、功效和安全levoketoconazole治疗患者内源性CS。专家意见:根据临床前和临床药理学研究结果,levoketoconazole似乎是类固醇生成的酮康唑对映体的抑制有关,与更有效抑制皮质醇和雄激素合成相对于酮康唑外消旋体和2 r, 4 s立体异构体dextroketoconazole。三期超音速的结果研究表明,levoketoconazole是有效的正常化皮质醇水平和改善生物标志物的很大比例的患者的心血管风险。此外,治疗levoketoconazole显示改善主观医生评分CS临床症状和体征,临床评估patient-reported生活质量,严重程度和抑郁症状。女性睾酮水平显著降低。Levoketoconazole没有一个可接受的安全性与意想不到的安全信号。有利的药理学、疗效和安全性levoketoconazole支持它的使用作为CS的药物治疗,如果批准。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Levoketoconazole

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levoketoconazole	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	线粒体细胞色素P450 11 b2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Levoketoconazole	羊毛甾醇14-alpha demethylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Levoketoconazole	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节