penbutolol中央响应下降的一个原因改变血清蛋白绑定。

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马丁内斯Jorda R, Aguirre C,卡尔沃R, Rodriguez-Sasiain JM, Erill年代

penbutolol中央响应下降的一个原因改变血清蛋白绑定。

J制药药物杂志。1990年3月,42 (3):164 - 6。

PubMed ID
1974610 (在PubMed
]
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Penbutolol beta-adrenoceptor拮抗剂是广泛地绑定到α1-acid糖蛋白(α1-AGP),一种蛋白质,这种蛋白质增加炎症从而绑定更多的药物在这样的条件下。血清绑定的变化会导致药物的药代学和药效学的修改,因此,中央效应(如抗惊厥的响应)和大脑吸收penbutolol静脉注射小鼠实验性炎症被测量。中央penbutolol效果明显降低,大脑吸收的病变与对照组相比(P小于0.01)。平行降低自由一部分penbutolol病变与正常动物发现。这些结果表明,增加血清中绑定相关的基本药物在α1-AGP浓度增加,从而降低他们的中央药理效应。

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