药物动力学、质量平衡和代谢(14)C vicagrel,小说不可逆P2Y12抑制剂。

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药物动力学、质量平衡和代谢(14)C vicagrel,小说不可逆P2Y12抑制剂。

学报杂志。2021年9月,42 (9):1535 - 1546。doi: 10.1038 / s41401 - 020 - 00547 - 7。Epub 2020年11月26日。

PubMed ID

33244163 (在PubMed

]

文摘

小说不可逆P2Y12受体抑制剂,Vicagrel进行第三期临床试验治疗急性冠脉综合征在中国。在这项研究中,我们评估了药物动力学、质量平衡,代谢vicagrel六个中国健康男性受试者单剂量口服后20毫克((14)C) vicagrel (120 microCi)。Vicagrel吸收快(达峰时间= 0.625 h),和平均t1/2 vicagrel-related组件在血浆和血液~ 38.0 h。blood-to-plasma放射性AUCinf比率为0.55,表明优惠与毒品有关的材料在等离子体的分布。在口服后168小时,平均累积排出放射性剂量的96.71%,其中包括68.03%的尿液和粪便的28.67%。总共有22个代谢物鉴定,父vicagrel不是在等离子体中发现,尿液或粪便。最重要的代谢现货vicagrel噻吩环。M9-2在等离子体使用衍生化试剂,这是一种甲基化代谢物噻吩环打开后,是主要的毒品成分,占了39.43%的放射性汇集AUC0-8 h等离子体。M4, mono-oxidation代谢物经开环,是最丰富的尿液中代谢物,占16.25%的剂量,M3-1紧随其后,占12.59%的剂量。相比之下,M21粪便的主要代谢物,占6.81%的剂量。 Overall, renal elimination plays a crucial role in vicagrel disposition, and the thiophene ring is the predominant metabolic site.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vicagrel	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节