CYP2C19基因多态性对生物利用度的影响和效果vicagrel血小板粘附,小说thienopyridine P2Y12抑制剂。

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詹朱张Y, X, Y,李X,刘C,朱Y,张H, H,夏Y,太阳H,刘Y,赖X, Y锣,刘X, Y, Y叮,钟D

CYP2C19基因多态性对生物利用度的影响和效果vicagrel血小板粘附,小说thienopyridine P2Y12抑制剂。

Br中国新药杂志。2020年9月,86 (9):1860 - 1874。doi: 10.1111 / bcp.14296。Epub 2020年6月17日。

PubMed ID

32267573 (在PubMed

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文摘

目的:我们研究CYP2C19多态性的影响在健康中国受试者vicagrel的药代学和药效学。方法:CYP2C19广泛的代谢(EMs),中间代谢(IMs)和穷人的代谢(经前综合症;16科目/组)参加了一个随机、非盲、-周期交叉研究。每个研究期间持续了7天,装载24毫克vicagrel或300毫克剂量的氯吡格雷1天,和维护剂量的6毫克vicagrel或75毫克的氯吡格雷每日从第二天到第七天。药物动力学和药效学评价第一天和第七天。结果:负荷剂量后,活性代谢物H4的AUC0-t vicagrel在IMs略低,经前综合症(分别下降了21和27%)相比,EMs。维护剂量后也发现类似的结果。在EMs, H4的AUC0-t vicagrel有点高于负荷剂量氯吡格雷后,和类似的氯吡格雷后(0.94 90%置信区间,1.21)维持剂量。然而,这是远远高于氯吡格雷在经前综合症,用1.28倍(负荷剂量)和73%(维护剂量)相比增加氯吡格雷(P < 0.001)。因此,抑制血小板聚集的vicagrel大于氯吡格雷后负荷剂量(12.4% vs 28.2在4小时,P < 0.01)和维护剂量(24.6% vs 42.8在4小时,P < 0.001)在经前综合症。 CONCLUSIONS: CYP2C19 polymorphisms have less impact on vicagrel as compared to clopidogrel. Drug exposure and response to vicagrel in PMs were even higher than to clopidogrel in IMs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vicagrel	P2Y purinoceptor 12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 抑制剂	细节