结构的角度对GABAA受体药理学。

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斯科特年代,Aricescu基于“增大化现实”技术

结构的角度对GABAA受体药理学。

当今结构生物学观点》2019年2月,54:189 - 197。doi: 10.1016 / j.sbi.2019.03.023。2019年5月23日Epub。

PubMed ID

31129381 (在PubMed

]

文摘

GABAA受体是pentameric ligand-gated氯通道至关重要的脊椎动物神经系统生理机能。他们通常调节快速抑制神经传递,代表的目标受体的主要类药物应用于临床,如苯二氮卓类和一般的麻醉剂。最近的技术进步在结构生物学,特别是单粒子低温电子显微镜,导致基本理解的进步的具体组织和信号机制主要GABAA受体亚型。这种努力达到高分辨率结构分析的一个完整的,完整的人类heteropentameric受体,alpha1beta3gamma2,脂质双分子层和在复杂的小分子配体包括常用的地西泮(安定)苯二氮卓类和阿普唑仑(阿普唑仑)。这些结构揭示受体激活的多个方面,为合理的设计提供了一个路径subunit-specific GABAA受体调节器。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

阿普唑仑