识别carboxylesterase-dependent dabigatran etexilate水解。
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Laizure SC,帕克RB、鲱鱼六世,胡锦涛ZY
识别carboxylesterase-dependent dabigatran etexilate水解。
药物金属底座Dispos。2014年2月,42 (2):201 - 6。doi: 10.1124 / dmd.113.054353。Epub 2013年11月8日。
- PubMed ID
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24212379 (在PubMed]
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Dabigatran etexilate (DABE)是一种口服前药迅速转化为积极的凝血酶抑制剂,Dabigatran (DAB)丝氨酸酯酶。本研究的目的是探讨体外动力学和通路DABE人类羧酸酯酶水解的酶,这些转换和酒精的影响。DABE水解的动力学两个人类重组羧酸酯酶酶(CES1和CES2)和在人类肠微粒体和人类肝脏S9分数测定。酒精的作用(已知CES1抑制剂)DABE代谢物形成的羧酸酯酶酶和人类肝脏S9分数也检查了。bis的抑制效果(4-nitrophenyl)磷酸DABE carboxylesterase-mediated新陈代谢和酒精的影响一个经典的羧酸酯酶底物的水解(可卡因)研究验证体外模型。DABE乙酯的水解完全由CES1 M1(24.9 + / - 2.9公里的妈妈,676 + / - 26 pmol /分钟/毫克蛋白)和氨基甲酸酯DABE被CES2完全水解平方米(5.5 + / - 0.8公里的妈妈;Vmax 71.1 + / - 2.4每毫克蛋白pmol /分钟)。连续水解DABE在人类肠道的人类肝脏微粒体水解紧随其后S9分数导致完全转换为轻拍。这些结果表明,人类DABE口服后,DABE被肠道CES2水解的中间M2代谢物其次是水解M2 CES1民建联在肝脏。DABE Carboxylesterase-mediated水解没有被酒精。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Dabigatran etexilate 古柯碱酯酶 蛋白质 人类 未知的底物细节 Dabigatran etexilate 肝脏羧酸酯酶1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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