Ca (2 +) -Daptomycin目标细胞壁生物合成,形成三方复杂undecaprenyl-coupled中间体和膜脂质。

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刘Grein F,穆勒,谢勒公里,X,路德维希KC, Klockner,淀粉,Sahl HG, Kubitscheck U,施耐德T

Ca (2 +) -Daptomycin目标细胞壁生物合成,形成三方复杂undecaprenyl-coupled中间体和膜脂质。

Nat Commun。2020年3月19日,11 (1):1455。doi: 10.1038 / s41467 - 020 - 15257 - 1。

PubMed ID

32193379 (在PubMed

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文摘

的lipopeptide daptomycin用作抗生素治疗严重感染的革兰氏阳性病原体,如甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐药enterococci。其确切的作用机制是不完全理解,和一个特定的分子目标尚未确定。在这里,我们表明,Ca (2 +) -daptomycin专门与undecaprenyl-coupled细胞信封前体阴离子的存在磷脂phosphatidylglycerol,形成三方复杂。我们用微生物和生化分析,结合荧光和光学切片显微术完整的葡萄球菌细胞和膜系统模型。绑定主要发生在葡萄球菌鼻中隔和中断细胞壁生物合成。这是紧随其后的是delocalisation组件的肽聚糖生物合成机械和巨大的膜重组,可能占多效细胞之前报道的事件。carrier-bound细胞壁前兆的识别特定目标解释daptomycin对细菌细胞的特异性。显然我们的工作相一致的以前的结果,支持一个简洁的模型daptomycin行动的模式。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Daptomycin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Daptomycin	胞质膜	集团	细菌	是的	纳入和不稳定	细节