辐射合成和autoradiographic评价[11 c] nad - 299的可视化5-HT1A受体放射性配体。
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Sandell J, Halldin C, H, Thorberg所以,Werner T,孙D, Sedvall G, Farde L
辐射合成和autoradiographic评价[11 c] nad - 299的可视化5-HT1A受体放射性配体。
诊断医学杂志。1999年2月,26 (2):159 - 64。doi: 10.1016 / s0969 - 8051 (98) 00091 - 2。
- PubMed ID
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10100214 (在PubMed]
- 文摘
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选择性5-HT1A受体拮抗剂nad - 299 ([R] 3 n N-dicyclobutylamino-8-fluoro-3 4 - dihydro-2H-1-benzopyran-5-carboxamide)与正电子放射性核素标记carbon-11。从nad - 195的放射性配体合成([R] 3 n, N-dicyclobutylamino-8-fluoro-5-trifluoromethylsulfonyl oxy-3, 4 - dihydro-2H-1-benzopyran)在两个放射化学步骤。钯催化反应的nad - 195和c[11]氰化物随后carbon-11-labeled腈水解的中间与基本的过氧化氢。总放射化学的产生,基于c[11]二氧化碳和纠正衰变,20 - 40%。特定的放射性24 GBq / mumol (900 Ci /更易)合成,放射化学纯度超过99%,总合成时间到分钟。Autoradiographic检查c [11] nad - 299绑定在人脑尸检证明高绑定在海马体,中缝核、大脑皮层。海马体的绑定是高于大脑皮层。在海马体,密集的绑定在CA1区。c [11] nad - 299绑定被添加5-HT1A抑制受体配体- 100635,心得乐,8-oh-dpat(+ / -) 5 -,和丁螺环酮,使低背景的非特异性结合。结果表明,c [11] nad - 299结合专门5-HT1A体外受体在人类的大脑是一个潜在的放射性配体,正电子发射断层扫描(PET)检查5-HT1A受体体内。