Temozolomide之间的相互作用与血组件显示的潜在使用人类血清白蛋白作为仿生药物载体。

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Rubio-Camacho M,基是的,Martinez-Tome MJ, Esquembre R,马特奥CR

Temozolomide之间的相互作用与血组件显示的潜在使用人类血清白蛋白作为仿生药物载体。

生物分子。2020年7月9日,10 (7)。pii: biom10071015。doi: 10.3390 / biom10071015。

PubMed ID

32659914 (在PubMed

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文摘

temozolomide之间的相互作用(TMZ)(脑部肿瘤的主要化学治疗剂)与血液组件尚未在分子水平上研究到目前为止,即使这些信息是至关重要的在设计剂型的最佳疗法。这项工作探讨了绑定TMZ人血清白蛋白(HSA)和alpha-1-acid糖蛋白(AGP),以及血液cell-mimicking膜系统。吸收和荧光膜实验与模型表明,TMZ不渗透的脂质双分子层,但结合膜表面与非常低的亲和力。荧光与血浆蛋白进行的实验表明在人类血浆,大部分的绑定TMZ与HSA而不是AGP。这种交互是温和的,可能由氢键和疏水的力量,增加药物的水解稳定性。这些实验支持对接和分子动力学模拟,揭示,TMZ主要是插入的子域名花絮HSA,建立pi-stacking与色氨酸残基相互作用。考虑白蛋白受体在肿瘤细胞的过度表达,我们的研究结果建议的一部分管理TMZ可能达到其目标绑定到血浆白蛋白和表明HSA-based人们设计仿生交付系统合适的候选人,有选择地传输TMZ肿瘤细胞。

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药物

Temozolomide

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Temozolomide	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
Temozolomide	血清白蛋白	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节