多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。

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李L,翁Y,王W,白族,Lei H,江周H, H

多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。

Biopharm药物Dispos。2017年12月,38 (9):526 - 534。doi: 10.1002 / bdd.2104。Epub 2017 11月20。

PubMed ID

28926871 (在PubMed

]

文摘

舒必利,选择性多巴胺D2受体阻断剂,广泛用于治疗精神分裂症、抑郁症和胃/十二指肠溃疡。因为舒必利的绝大多数是带正电的生理pH值7.4 ~ 70%的剂量恢复人体静脉注射后在尿液是不变的形式管理舒必利,相信转运蛋白发挥重要作用在舒必利的肾排泄。本研究的目的是探索这转运蛋白有助于肾舒必利的性格。结果表明,舒必利是人类肉碱的衬底/有机阳离子转运体1 (hOCTN1)和2 (hOCTN2),有机阳离子转运蛋白2 (hOCT2),人类多种药物和毒素排出挤压蛋白1 (hMATE1)和2 k (hMATE2-K)。舒必利积累从基底外侧(提单)顶(美联社)在MDCK-hOCT2 / pcDNA3.1细胞层远远大于MDCK-hOCT2 / hMATE1细胞,和西咪替丁大大降低了舒必利的胞内积累提单美联社。此外,舒必利的积累在小鼠原发性肾小管细胞(mPRTCs)被抑制剂Oct2和Octns明显下降。结果暗示OCTN1, OCTN2、OCT2 MATE1 MATE2-K可能导致肾舒必利的转移,其中OCT2介导舒必利的吸收从血液到近端小管细胞,而伴侣导致了舒必利射流从肾近端小管细胞腔,并OCTNs参与肾脏分泌和重吸收。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
舒必利	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
舒必利	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节