运输ebastine特点及其代谢物在人类肠道上皮Caco-2细胞单层膜。

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导演今村昌平Y,清水K,山下式F,山冈K, Takakura Y, Hashida M

运输ebastine特点及其代谢物在人类肠道上皮Caco-2细胞单层膜。

生物制药公牛。2001年8月,24 (8):930 - 4。doi: 10.1248 / bpb.24.930。

PubMed ID

11510488 (在PubMed

]

文摘

选择性的交通特征外围H1受体拮抗剂,ebastine,生长的基质细胞色素P450 3 a4,及其三种主要代谢物,即。的羟基代谢物ebastine (M-OH)的药物活性代谢物carebastine(汽车),和desbutyrophenone代谢物(des-BP),研究了在人类肠道Caco-2培养细胞表达一种药物外排泵,22 (P-gp),在顶端膜。[3 h]环孢菌素的偏振传输(自保”),由P-gp Caco-2基底外侧顶端方向的细胞层,受到影响的存在ebastine浓度的方式和显著抑制观察到高浓度(> 50 microM)。M-OH (300 microM)也显著抑制而汽车和des-BP没有。虽然没有明显的极化运输[14 c] ebastine分泌方向Caco-2系统中可观察到基底外侧的通量顶端方向略高于相反的方向在不到30 microm浓度。[14 c] Ebastine (2 microM)吸收从顶端显著增加过多的冷自保”的存在,这表明射流过程由P-gp可能参与Ebastine Caco-2细胞所吸收。总的来说,这些结果表明,ebastine(大概M-OH)是通过P-gp Caco-2细胞,然而,P-gp很低的亲和力。ebastine的分泌运输不太可能由P-gp将显著影响总体肠道吸收体内因为这种药应该有效的被动扩散发生由于其高亲油性。然而,它可能是有利的为其有效的初步的新陈代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ebastine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节