DNA甲基转移酶抑制剂氮胞苷和地西他滨的作用模式。

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斯特雷曼C

DNA甲基转移酶抑制剂氮胞苷和地西他滨的作用模式。

中华癌症杂志。2008年7月1日;123(1):8-13。doi: 10.1002 / ijc.23607。

PubMed ID
18425818 (PubMed视图
摘要

胞嘧啶类似物5-氮胞嘧啶(氮胞嘧啶)和2'-脱氧-5-氮胞嘧啶(地西他滨)是目前最先进的表观遗传癌症治疗药物。这些化合物具有DNA甲基转移酶抑制剂的功能,并在体外重新激活表观遗传沉默的肿瘤抑制基因方面显示出巨大的效力。然而,很难确定这些药物在患者中的作用模式,而且临床反应似乎受到表观遗传改变和细胞凋亡诱导的影响。为了使氮胞苷和地西他滨的临床疗效最大化,了解这些药物引起的分子变化将是重要的。在这篇综述中,我们研究了氮核苷的药理特性及其与各种细胞通路的相互作用。由于氮胞苷和地西他滨是前药,因此了解介导跨膜转运和代谢激活的细胞机制对于优化患者反应至关重要。我们还讨论了DNA甲基转移酶抑制的机制,并强调了为进一步推进表观遗传治疗识别预测性生物标志物的必要性。

引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Decitabine DNA 核苷酸 人类
是的
其他/未知
细节
Decitabine DNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Decitabine 胞嘧啶核苷脱氨酶 蛋白质 人类
没有
底物
细节
Decitabine 脱氧胞苷激酶 蛋白质 人类
是的
底物
细节