识别和描述oxymetazoline glucuronidation在人类肝微粒体:UGT1A9参与的证据。
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Mahajan可,Uttamsingh V, Gan LS, Leduc B,威廉姆斯哒
识别和描述oxymetazoline glucuronidation在人类肝微粒体:UGT1A9参与的证据。
J制药科学。2011年2月,100 (2):784 - 93。doi: 10.1002 / jps.22303。
- PubMed ID
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20669329 (在PubMed]
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oxymetazoline的孵化,非处方的鼻血管收缩药,与人类肝微粒体(高)补充uridine-5-diphosphoglucuronic酸葡糖苷酸代谢物生成(UDPGA)所观察到的LC / MS / MS。的尿苷glucuronosyltransferases (ugt)负责O-glucuronidation oxymetazoline迄今为止仍然不明。葡糖苷酸形成在高级别被LC / MS / MS和一、二维核磁共振的beta-O-glucuronide oxymetazoline。UGT筛选,确定表达UGT UGT1A9作为单一UGT同种型催化O-glucuronidation oxymetazoline。Oxymetazoline O-glucuronidation通过使用高是最佳拟合变构s形模型。派生的年代(50)和V (max)值是2.42 + / - 0.40毫米和8.69 + / - 0.58 pmole / (min毫克的蛋白质),分别和最大间隙(CL (max)) 3.61 L / min /毫克。Oxymetazoline O-glucuronidation通过表达UGT1A9最好安装在底物抑制模型。派生的K (m)和V (max)值是2.53 + / - 1.03毫米和54.18 + / - 16.92 pmole / (min毫克的蛋白质),分别和内在的间隙(CL (int))为21.41 L / (min毫克)。我们的研究表明,oxymetazoline不是glucuronidated摩尔的鼻内的剂量,从而消除不变,因为它UGT1A9只会有助于消除有毒的血浆浓度。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Oxymetazoline UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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