小说Src激酶抑制剂减少皮肤致癌模型中肿瘤的形成。

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Serrels B, Serrels,梅森SM, Baldeschi C,阿什顿GH, Canel M,麦金托什LJ,柯南道尔B,绿色TP, MC,桑塞姆橙汁,勃氏VG

小说Src激酶抑制剂减少皮肤致癌模型中肿瘤的形成。

致癌作用。2009年2月,30 (2):249 - 57。doi: 10.1093 / carcin / bgn278。Epub 2008 12月5。

PubMed ID

19060248 (在PubMed

]

文摘

Src家族酪氨酸激酶是癌细胞浸润和转移的关键调节器和Src的激酶抑制剂目前在临床治疗实体肿瘤的发展。然而,有越来越多的证据表明,Src也是调节上皮细胞的早期阶段癌症发展。我们已经调查了Src在小鼠皮肤的作用,是一种最驯服的上皮稳态模型和肿瘤发生。我们发现Src蛋白表达在正常的头发和活动管理周期和增加专门在增殖生长期阶段以及应对肿瘤促进剂12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)。AZD0530,选择性Src抑制剂,防止TPA-induced扩散基底角质细胞体内和体外。此外,治疗AZD0530减少乳头状瘤形成完善的后7日12-dimethylbenz (a)蒽/ TPA皮肤致癌协议但没有抑制后续乳头瘤的增殖。此外,AZD0530没有改变乳头瘤的恶性转化为Src鳞状细胞癌暗示作用在皮肤肿瘤早期发育致癌模型中,而不是在晚期肿瘤的进展。Src表达式和活动也出现在人类光化角质的hyperproliferative前期恶性皮肤损伤,表明Src也可能发挥作用在人类皮肤肿瘤的早期发展。因此,Src抑制剂如AZD0530可能因此chemopreventative属性hyperproliferative表皮障碍患者。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tirbanibulin