艾芬地尔歧视的n -甲基- d受体亚型:选择性,在重组heteromeric受体机制。

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威廉姆斯K

艾芬地尔歧视的n -甲基- d受体亚型:选择性,在重组heteromeric受体机制。

摩尔杂志。1993年10月,44 (4):851 - 9。

PubMed ID

7901753 (在PubMed

]

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非典型的影响n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂艾芬地尔进行了电压钳记录非洲爪蟾蜍卵母细胞表达heteromeric NMDA受体的克隆NR1和NR2亚基的rna。在卵母细胞voltage-clamped -70 mV,艾芬地尔抑制NMDA-induced电流在NR1A / NR2B高亲和力受体(IC50 = 0.34 microM)。的亲和力NR1A /受体NR2A艾芬地尔(IC50 = 146 microM) 400倍低于NR1A / NR2B受体。出现抑制率由低浓度艾芬地尔表演在NR1A /受体NR2B远远低于抑制的发病与高浓度的艾芬地尔表演在NR1A / NR2A受体。封锁的发病和恢复艾芬地尔在NR1A /受体NR2B没有活动的依赖。低浓度的抑制效应艾芬地尔在NR1A /受体NR2B没有电压的依赖。相比之下,高浓度的抑制效应的艾芬地尔NR1A /受体NR2A部分电压敏感,和更大的NMDA-induced电流被抑制膜超极化电位比去极化的膜电位。门冬氨酸电流的反转潜力艾芬地尔的存在并没有改变。艾芬地尔可以作为弱浅水NR1A / NR2A受体的阻断剂。抑制程度与100年microM艾芬地尔在NR1A /受体NR2A并不改变细胞外甘氨酸的浓度的变化。 However, the inhibitory effect of 1 microM ifenprodil at NR1A/NR2B receptors was reduced by increasing the concentration of glycine. Thus, part of the mechanism of action of ifenprodil at NR1A/NR2B receptors may involve noncompetitive antagonism of the effects of glycine. These results indicate that the mechanism of action of ifenprodil, as well as the potency of this antagonist, is different at NR1A/NR2B and NR1A/NR2A receptors expressed in Xenopus oocytes.

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药物

艾芬地尔

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
艾芬地尔	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节