皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。

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皮下注射服用阿朴吗啡:药物动力学和代谢。

神经学。2004年3月23日,62,12 (6 5 4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。

PubMed ID

15037665 (在PubMed

]

文摘

阿朴吗啡是一个非吗啡衍生物,作为一个强有力的多巴胺受体激动剂。其高初步的肝代谢阻止口服摄入的有效性;相反,皮下注射是通常的路线,和鼻内,舌下,直肠,iontophoretic皮肤交付已经调查了帕金森病(PD)的治疗。皮下注射后吸收的速度影响因素如位置、温度、注入、深度和脂肪。研究显示延迟发作的临床效果在南卡罗来纳州注入范围从7.3到14分钟。脑脊液T (max)落后于等离子体(max) 10到20分钟。相当大的主体间变异性与药代动力学变量被发现;在一些研究中有五到十倍的差异C (max)和area-under-the-concentration-time-curve PD患者。阿朴吗啡代谢发生通过几个酶途径,包括去甲基硫酸盐化作用,glucuronidation, catechol-O-methyltransferase以及非酶的氧化。阿朴吗啡的复杂性的吸收、分配和间隙可能有助于临床操作的可变性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

阿朴吗啡

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	多巴胺D1受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	多巴胺D4受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
阿朴吗啡	多巴胺D5受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节